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Los antioxidantes son sustancias capaces de neutralizar o reducir los efectos nefastos causados por los radicales libres en el cuerpo. Los radicales libres son responsables de la oxidación de células, un fenómeno primordial en el proceso de envejecimiento.

Los principales antioxidantes encontrados en el cacao pertenecen a la gran familia de los polifenoles (en particular, la subfamilia de los flavones y anthocyanins/anthocyanidins).

Como lo muestra la tabla siguiente, el efecto antioxidante del chocolate es muy superior al de varias verduras comunmente consumidas.

En comparación con el vino tinto, el té o manzanas, conocidos por sus altos contenidos en polifenoles, el chocolate sale muy bien parado:

• Vino tinto:                  5,000 mg of procyanidins/l
• Chocolate:                 1,700-4.900 mg of procyanidins/kg
• Té:                               875 mg of flavonoides/l
• Manzanas:                  500-1000 mg of procyanidins/kg

La principal propiedad de los polifenoles es su efecto antioxidante, gracias a su estructura molecular que les permite captar y estabilizar radicales libres por el cuerpo. En línea con numerosos estudios realizados sobre este tema, los polifenoles presentes en el cacao podrían tener varios efectos fisiológicos en el cuerpo:

1. Reducción de oxidación de las Lipoproteínas de baja densidad (HDL o “colesterol positivo”) 
   El HDL oxidado se acumula el las paredes arteriales y causa atheroma, bloqueando las arterias y causando incidentes cardiovasculares con frecuencia. Los polyfenoles presentes en el cacao, en particular los procyanidins, ha sido demostrado que provocan una notoria reducción en la oxidación de HDL y por lo tanto ayuda a prevenir incidentes cardiovasculares (Bearden, 2000; Schmitz, 1999; Pearson, 2001; Lotito, 2000; Rein, 2000; Wang, 2000).
2. Protección contra la formación de peroxinitrito 
   Aunque juegue un rol en las defensas inmunológicas del cuerpo, el peroxinitrito puede dañar el tejido cuando es producido en cantidades excesivas. Los polifenoles en el cacao previenen su formación, y así impiden respuestas inflamatorias exageradas (Arteel y Sies, 1999; Arteel, 2000).
3. Modulación en la síntesis de plaquetas
   La agrupación de plaquetas, cuando no está bien modulada, puede llevar a la formación de coágulos (trombosis) en los vasos sanguineos. Los Polifenoles reducen la agrupación de plaquetas y ejercen un efecto de acción disminuyente en la sangre similar al de la aspirina (Rein, 2000; Rein, 1999; Schramm, 2000; Schramm, 2001; Murphy, 2003).
4. Relajación de los endothelium en los vasos sanguineos
   Algunos de los polifenoles presentes en el cacao causan la produción de óxido nítrico (NO), un medio dilatante en los vasos sanguíneos. Esta dilatación, entre otras cosas, ayuda a prevenir la obstrucción de vasos por coágulos sanguíneos (Karim, 2000; Karim y Kappagoda, 2000; McCormick, 2000, Engler, 2004).

Todos estos efectos muestran que los polifenoles presentes en el cacao tienen un alto efecto protector sobre el sistema cardiovascular.
Además de estos efectos, algunos estudios han mostrado también que esas moléculas poseen efectos inmunoestimulates.